Antiagrégants plaquettaires

Les antiagrégants plaquettaires sont souvent prescrits dans les traitements préventifs des thromboses artérielles car ils agissent sur la première étape de formation d’un thrombus artériel.

·  Aspirine et AINS

·  Dipirydamole (PERSANTINE)

·  Dopidrogel (PLAVIX, TICLID, EFIENT)

·  Antagonistes des récepteurs GP IIb/Iia (REOPRO, AGRASTAT, INTEGRILIN)

Mécanisme d’action : Inhibition de l’agrégation plaquettaire et donc de la formation du clou plaquettaire.

Surveillance : Peut présenter un risque hémorragique (hématurie, hématome, épistaxis) et des effets indésirables hématologiques (neutropénie, agranulocytose, thrombopénie)

Anti vitamines K - AVK

COUMADINE – SINTROM – MINISTROM – PREBISCAN

Ils sont généralement Utilisés dans le traitement au long cours du risque thromboembolique.

Molécule à marge thérapeutique étroite, l’équilibre du traitement peut être perturbé par de nombreux facteurs (pathologiques, environnementaux). Ainsi en raison des risques hémorragiques, leur utilisation suppose une surveillance biologique régulière de leur efficacité.

La vitamine K est impliquée dans la synthèse hépatique de certains facteurs de la coagulation (II, VII, IX, X), ainsi que dans celle des protéines C et S (inhibiteur de la coagulation)

Mécanisme d’action : La vitamine K intervient dans la synthèse de 4 facteurs de coagulation. Elle bloque l’activation de ces 4 facteurs de coagulation vitamine K-dépendant.

Surveillance : 

  Apparition de saignements (gencives, nez, hématurie, hématome, règles+++…)
  Signes évoquant un saignement interne (fatigue+++, essoufflement, pâleur, malaise)
 Variabilité importante, individuelle et interindividuelle de l’effet des AVK ainsi on mesure le temps de coagulation grâce à l'INR.

• INR = 1 : pas de traitement.
• 2 < INR < 3 : anticoagulation modérée.
• 2,5 < INR < 3,5 : anticoagulation importante.
• L’INR ne doit jamais dépasser 5.

Fondaparinux

ARIXTRA : dérivé synthétique injectable de l’héparine

Indications : 

-  Traitement TVP aigue + EP aigu 

-  Prévention TVP en ortho majeure du membre inférieur

Surveillance : 

-  Avant : bilan rénal  et numération plaquettaire

-  Pendant : suivre la fonction rénale mais pas de surveillance des plaquettes car pas de risque de TIH

Héparines

Les héparines sont des mucopolysaccharides sulfatés de la famille des glycosaminoglyconanes dont l’activité biologique repose sur une séquence commune : le pentasaccharide.
En fonction de leur PM on distingue : les héparines non fractionnées ( HNF) et  les héparines à bas poids moléculaire (HBPM).

HNF -  Héparines non fractionnées 

On distingue les héparines sodiques ( IV en continue ) et les héparines calciques ( sous-cutanée à 2 / 3 injections par jour )

Indications :

-  Traitement curatif des TVP et embolies pulmonaires en phase aigue

-  Prévention des TVP chez les patients alités avec affection médicale aigue

-  Mécanisme d’action

-  Activité inhibitrice par l’intermédiaire de l’antithrombine sur les facteurs IIa et Xa

Effets indésirables : Risque hémorragique si surdosage et thrombopénie induite par l’héparine (TIH)

Surveillance : Mesure de l’activité des anti-facteurs Xa, mesure du temps de céphaline activée (TCA) et  numération plaquettaire à raison d'une fois par mois.

HBPM -  Héparines de bas poids moléculaire 

LOVENOX, FRAGMINE, INNOHEP, FRAXIPARINE

Indications : Traitement prophylactique des TVP, traitement curatif TVP constituées et EP sans signe de gravité.

Effets indésirables :Risque hémorragiqueet thrombopénie induite par héparine (TIH)

Surveillance : 

ØA l’instauration du traitement : bilan rénal  + numération plaquettaire (TIH)

ØPendant : suivre la fonction rénale

ØAbsence de surveillance biologique systématique

ØDiminution du risque hémorragique

ØDiminution du risque de TIH

Fibrinolytiques

STREPTASE – ACTOSOLV : Action sur le caillot de fibrine mais aussi sur le fibrinogène.

ACTILYSE – RAPILYSIN – METALYSE :  Action sélective.

Mécanisme d’action :Activation du plasminogène en plasmine : dissolution du caillot de fibrine.

Indications : Fibrinolyse en phase aigüe de l’IM, EP, traitement de l’AVC ischémique, désobstruction des cathéters veineux centraux, administration en IV en bolus ou en continu.

Définition

Médicaments symptomatiques s’opposant au processus inflammatoire.

Mécanisme d’action

Ils diminuent la production de prostaglandine du fait de l’inhibition de la cyclooxygénase (cox 1 et cox2)

Deux modes d’action :

AINS classiques qui inhibent cox 1 et cox2 

AINS inhibiteurs sélectifs de la cox2

Propriétés pharmacologiques

– Antalgique

– Antipyrétique

– Anti-inflammatoire

– Anti-agrégant

Indications

En traitement au long cours

Ils sont utilisé comme traitement symptomatique de rhumatismes inflammatoires chroniques (polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante) , d'arthrose douloureuse et invalidante.

En traitement de courte de durée :  Ils sont indiqués en rhumatologie (tendinite, lombalgie, goutte) , en traumatologie, en stomatologie (chirurgie dentaire), en urologie (colique néphrétique), Gynécologie (dysménorrhée) et en ORL (angines, sinusites, otites).

Effets indésirables

Liés à l’inhibition des prostaglandines : 

•  Troubles gastro-intestinaux : nausée, troubles du transit, vomissements, épigastralgies, ulcères, perforation gastrique, hémorragie digestive

•  Troubles respiratoires : asthme, bronchospasme

•  Troubles rénaux : rétention hydrosodée, hyperkaliémie, insuffisance aigue fonctionnelle

Non liés aux prostaglandines : 

•  Réactions cutanées : prurit, urticaire

•  Réactions hématologiques : thrombopénie, leucopénie, anémie

•  Troubles hépatiques : élévation des transaminases, ictère

•  Syndrome de Reye : encéphalopathie de l’enfant

•  Troubles neurologiques : céphalées, vertiges, confusion, somnolence

Les coxibs (inhibiteurs sélectifs de cox2) : 

•  Risques digestifs

•  Risques cardio-vasculaires : Infarctus du myocarde, arrêt cardiaque

•  Risques cutanés

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