SEMESTRE 1 - UE 2.11 Pharmacologie et et thérapeutiques

Le médicament

Définition

Un médicament est toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales.

Par extension, un médicament comprend toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l'être humain ou l'animal ou pouvant leur être administrée, en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.

Les spécialistes diplômés qui s’occupent des médicaments sont les pharmaciens.

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La définition du médicament est commune à l’ensemble des pays de l’Union européenne, elle est donc essentielle car elle détermine une grande partie des règles qui s’appliquent au médicament en Europe, en particulier l’Autorisation de mise sur le marché (AMM) des spécialités pharmaceutiques.

Selon l'article L. 51 11–1 du code de santé publique : « On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisé chez l'homme ou l'animal ou pouvant leur être administré au vu de établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique ». Extrait de https://solidarites-sante.gouv.fr/


Trois catégories de médicaments sont ainsi distinguées :

Le médicament par présentation.

Le médicament par fonction.

Le médicament par composition.


Le médicament obéit à une réglementation contraignante et s’inscrit dans un circuit de fabrication et de mise à disposition des professionnels et des patients très encadré et strictement surveillé.

Le médicament contient :

➡️ Un principe actif : substance d’origine chimique ou naturelle caractérisée par un mécanisme d’action curatif ou préventif précis dans l’organisme,

➡️ Des excipients :  substances d’origine chimique ou naturelle qui facilitent l’utilisation du médicament mais ne présentent pas d’effet curatif ou préventif.



La pharmacodynamie

Définitions

La pharmacodynamie étudie l’action exercée par un médicament sur l’organisme humain.

Elle décrit les propriétés d’un médicament sur plusieurs points :

• Ses effets thérapeutiques attendus.

• Les actions et interactions de celui-ci avec leurs effets secondaires.

Le site d’activité :  lieu(x) où le médicament agit dans l’organisme.

Le mécanisme d’action : Processus du médicament agissant sur l’organisme.

A noter que les effets d’un médicament sur l’organisme vont bien sur différer selon le patient à travers son âge, sa génétique et les possibles pathologies qu’il présente. 


Les différentes cibles des médicaments sont : 

Membrane plasmique : très riche en cibles potentielles (récepteurs, canaux, transporteurs)

Le cytosol : enzymes, organelles intra-cellulaires (membranes et canaux)

Le noyau : cible des stéroïdes, des antimitotiques


Marge thérapeutique étroite : On considère qu’une faible variation de la posologie, intervalle des prises médicamenteuses, peut produire des effets indésirables pouvant être très néfastes.


Effets thérapeutiques 

Les effets thérapeutiques d'un composé sont principalement dû à l'interaction spécifique à une des cibles suivantes :

• Réaction chimique avec effets en découlant

• Effets sur la membrane cellulaire

• Interaction avec des enzymes

• Interaction avec des protéines structurelles

• Interaction avec des protéines de transport (albumine)

• Liaison du ligand au récepteur :

                    o Récepteur de type GPCR

                    o Récepteur de type canal ionique

                    o Récepteur intracellulaire


Modes d'actions

On relate différents mécanismes d’actions des médicaments qui ont été classés comme suit : 

🔸Médicament substitutif ou mimétique : le médicament remplace une substance naturelle nécessaire à l’organisme pour répondre à un défaut de synthèse, d’apport ou de physiologie. 

Ex : Le plus connu est le défaut de synthèse chez les diabétiques nécessitant l’injection d’insuline.

🔸Médicament antagoniste : Médicament bloquant comme inhibiteur total ou partiel de l’action d’un médicament en se fixant sur des récepteurs spécifiques. 

Ex : L’Atropine est l’antagoniste de l’acétylcholine.

🔸Médicament agoniste : Médicament stimulant les récepteurs d’un ligand afin de minimiser les effets de celui-ci en se fixant dessus. 

🔸Médicament placebo : Médicament ne contenant pas de principe actif.

🔸Médicament Enzymatique : Médicament agissant par action d’une réaction enzymatique.


Quant à la durée de l’action, elle dépendra de divers facteurs comme la quantité administrée du médicament, sa forme galénique, la réversibilité de l'action, sa Demi-vie, l’activité des métabolites etc.


Utilisations et effets concrets du médicament

➡️ Médicaments symptomatiques : guérissent les symptômes et non la maladie

➡️ Médicaments curatifs : guérissent la maladie en s’attaquant à la cause

➡️ Médicaments substitutifs : remplacent un constituant physiologique qui fait défaut

➡️ Médicaments préventifs : protègent le sujet sain d’une maladie




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La pharmacocinétique

Définition

La pharmacocinétique, parfois désignée sous le nom de « l 'ADME » ou « devenir du médicament », a pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament après son administration dans l'organisme. Elle se distingue en 4 grandes étapes : 

Demi-vie : Il s’agit du temps nécessaire pour éliminer la moitié d'une dose de médicament. Ainsi plus la demi-vie est élevée, plus l'élimination est lente et plus la substance active s'accumulent dans l'organisme.

La clairance : Il s’agit du rapport établi entre le débit d'élimination d'une substance chimique par un organe et la concentration de cette substance dans le sang. Autrement dit, elle reflète le fonctionnement de l'organe.

Biodisponibilité : la biodisponibilité est la proportion d'une substance qui atteint la circulation sanguine sous forme inchangée. C'est un outil essentiel en pharmacocinétique, car la biodisponibilité doit être prise en considération lors du calcul des doses pour des voies d'administration autres qu'intraveineuse.


Etape N°1 - L'absorption

L’absorption correspond à l’ensemble des phénomènes intervenant dans le transfert du principe actif médicamenteux depuis son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine. Le choix de la voie d’administration dépendant de nombreux facteurs comme l’objectif thérapeutique, choix du patient, propriétés, processus d’éliminations etc. ainsi l’absorption ne sera pas la même en fonction de la voie.

·       Voie intra-veineuse : représente la voie d’administration de référence. L’absorption est complète et rapide, le seul facteur limitant étant la vitesse d’administration du médicament.

·       Voies sous-cutanée et intra-musculaire : Les voies d’administration sous-cutanée et intra-musculaire imposent aux médicaments de franchir la barrière capillaire. L’absorption sera plus ou moins complète et plus ou moins rapide en fonction des propriétés physico-chimiques des médicaments.

·       Voie orale : Elle impose au médicament un passage au travers de la barrière digestive puis le passage de la paroi capillaire.

·       Voie rectale : Cette voie présente les mêmes caractéristiques que la voie orale.

·       Voies sub-linguale et nasale : Ces 2 voies permettent également une absorption très rapide et sans effet de passage hépatique.

·       Administrations locales : Ces voies sont surtout utilisées lorsqu’on veut obtenir un effet rapide et/ou éviter un effet systémique

Le médicament doit passer une barrière qui le sépare de la circulation générale (l’épithélium digestif lors d’une administration orale par exemple). Parmi les différents mécanismes, 2 sont importants :

  • Diffusion passive : pas de consommation d’énergie, non spécifique et pas de saturation possible.
  • Transport actif : consommateur d’énergie, saturable, gradient et spécifique.

 C’est la biodisponibilité qui permettra d’évaluer la bonne absorption, bien qu’il soit difficile de calculer quantité du médicament atteignant la circulation générale.

Étape N°2 – Distribution

1. Transport sanguin

Dans le sang la substance médicamenteuse peut se retrouver sous forme libre ou liée aux protéines plasmatiques (la partie liée n’a pas de fonction pharmaceutique elle ralentit la dégradation et l’élimination). La fixation peut également se faire sur les éléments figurés du sang.

Les liaisons dépendront de plusieurs facteurs comme l’affinité et de la quantité de protéines disponibles.

2. Transport tissulaire

Répartition du médicament dans les tissus et organes. La diffusion tissulaire nécessite le passage des membranes lipidiques ainsi il faut soit des molécules liposolubles soit une faible masse moléculaire.

Étape N°3 – Métabolisation

Aussi appelée biotransformation, il s’agit des diverses modifications chimiques que subissent les médicaments dans l’organisme pour donner naissance à des métabolites. La métabolisation est principalement effectuée par réactions enzymatiques. Un médicament peut subir plusieurs biotransformations aboutissant à la formation de plusieurs métabolites.

La principale fonction des biotransformations est de rendre hydrosolubles des molécules lipophiles afin d’en favoriser l’élimination de l’organisme

Étape N°4 – L’excrétion

·  Elimination rénale : C’est la principale voie d’excrétion des médicaments. Le néphron, unité élémentaire du rein, est le lieu des phénomènes de filtration glomérulaire passive et de sécrétion tubulaire.

·   Elimination biliaire et intestinale : Généralement cette élimination permet d’éliminer les molécules restantes non excrétées précédemment par le rein

·   Elimination pulmonaire : C’est l’élimination des volatiles lors du processus d’expiration.

·    Autres voies d’élimination : Cheveux, lait, larmes, salive

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Créateur de la méthodologie "Réussite TFE" ainsi que de la formation vidéo du même nom. J'accompagne pas à pas les étudiants dans la rédcation de leur mémoire de fin d'étude mais aussi dans la préparation de leur oral.
Co-fondateur de ce blog.


" Mon but est d'aidé un maximum d'étudiants en soins infirmiers à réussir leurs examens tout au long de leurs 3 années de formation afin de leur garantir simplicité, tranquilité d'esprit et des méthodes d'apprentissage efficaces. "

Geoffrey B.  , Co-fondateur de Objectif-infirmère.fr

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